Testosteron er et kritisk mandligt kønshormon, der er ansvarlig for den normale vækst og udvikling af de mandlige kønsorganer og vedligeholdelse af sekundære kønsegenskaber, såsom vækst og modning af mandlige kønsorganer, udviklingen af mandlig hårfordeling, stemmestrengskrivning og ændringer i kropsmuskulatur og fedtfordeling. Mandlig hypogonadisme, der er resultatet af utilstrækkelig testosteronsekretion, har to hovedetiologier: primær hypogonadisme er forårsaget af defekter i gonaderne, hvorimod sekundær hypogonadisme er svigt i hypothalamus (eller hypofyse) til at producere tilstrækkelige gonadotropiner (FSH og LH).
I cirkulationen spaltes testosteron-uncanoat af endogene ikke-specifikke esteraser for at frigive testosteron, den aktive komponent af forbindelsen. Udecanoat -sidekæden er farmakologisk inaktiv. Testosteron kan konverteres yderligere med 5 reduktase til sin mere biologisk aktive form, Dihydrotestosteron (DHT). Handlingerne fra testosteron og DHT medieres via androgenreceptor, som er vidt udtrykt i mange væv, herunder knogler, muskler, prostata og fedtvæv. Testosteron binder til androgenreceptorer med høj affinitet og regulerer målgentranskription involveret i den normale vækst og udvikling af de mandlige kønsorganer og vedligeholdelse af sekundære kønskarakteristika. Testosteron kan forårsage forbedret seksuel funktion, øget mager kropsmasse, knogletæthed, erytropoiesis, prostata størrelse og ændringer i lipidprofiler.
