Som en AAS er Winstrol en agonist af androgenreceptoren (AR). I modsætning til testosteron er Winstrol ikke et substrat for 5 -reduktase, da det allerede er 5 reduceret, og det forstærkes derfor ikke i androgene væv såsom huden, hårsækkene og prostatakirtlen. Dette resulterer i mindre viriliserende virkninger og et større forhold mellem anabolsk og androgen aktivitet.
17 -alkylerede steroider, er ikke-aromatiske og omdannes eller aromatiseres ikke til østradiol, som binder til østrogenreceptoren (ER), og som ikke har nogen tilbøjelighed til at fremkalde østrogene effekter, såsom gynækomasti eller væskeretention.
Aktivering af androgenreceptoren stimulerer proteinsyntesen, hvilket øger muskelvækst, slank kropsmasse og knoglemineraltæthed.
Anabolske steroider er strukturelle modifikationer eller analoger af testosteron. Disse modifikationer udføres for at minimere de androgene virkninger forbundet med testosteron og for at maksimere de anabolske virkninger.
Androgener udøver deres virkninger i mange dele af kroppen, herunder reproduktive væv, muskler, knogler, hårsække i huden, leveren og nyrerne og det hæmatopoietiske, immun- og centralnervesystem [R].
De androgene virkninger af disse hormoner kan generelt betragtes som dem, der er forbundet med maskulinisering - også kaldet virilisering, mens anabolske effekter som dem, der er forbundet med proteinopbygning i skeletmuskulatur og knogler.
Ved at bruge AAS'er, såsom Winstrol, vil det således undertrykke naturlige testosteronniveauer, hvilket resulterer i en ugunstig balance mellem østrogen og testosteron.
Mens strukturelle modifikationer af AAS vil reducere androgene virkninger, vil de dog ikke helt blive fjernet.
Winstrol har ligesom andre AAS en antikatabolisk virkning ved at forstyrre glukokortikoid receptorekspression.