Testosteron er det primære mands seksuelle hormon, som direkte påvirker testikler og prostata udvikling, har en stor indflydelse på opbygning af muskelvæv, knogletæthed og styrke. Desuden er testosteron i høj grad ansvarlig for snesevis af funktioner i menneskekroppen: almindelig sundhed, velvære, øget libido, energi, immunitet, forebyggelse af osteoporose (tab af knogletæthed) og mulig beskyttelse mod hjertesygdomme. Opretholdelse af højere testosteronniveauer hos ældre mænd har vist sig at forbedre mange parametre, der menes at reducere risikoen for hjertekarsygdomme, såsom øget slank kropsmasse, nedsat visceral fedtmasse, nedsat total kolesterol og glykæmisk kontrol. Det bestemmer ikke kun kønsforskelle, men regulerer for eksempel populationen af thromboxan A2-receptorer på megakaryocytter og blodplader og dermed blodpladeaggregering hos mennesker. Det er ansvarligt for adfærd, humør, romantiske forhold, som ifølge rapporter kan det påvirke selv transportørvalg. Undersøgelserne rapporterer, at opmærksomhed, hukommelse og rumlige evner er centrale kognitive funktioner, der påvirkes af testosteron hos mennesker. Foreløbige beviser tyder på, at lave testosteronniveauer kan være en risikofaktor for kognitiv tilbagegang og muligvis for demens af Alzheimers type, et nøgleargument i livsforlængelsemedicin for brugen af testosteron i anti-aldringsterapier.
Testosteron er stærkt begunstiget af atleter for dets evne til at fremme stærke stigninger i muskelmasse og styrke. Som et naturligt forekommende hormon forbliver det det mest populære anabolske steroid og bruges typisk som basis for alle cyklusser og stakke.
Til brug i bodybuilding bruges testosteron næsten altid som en injicerbar ester eller suspension på grund af dårlig oral biotilgængelighed og upraktiskheden af højdosis transdermal eller sublingual levering. Alle testosteronformer i bred forstand er de samme: aktivt stof testosteron + ester vedhæftet, som bestemmer frigivelsestid og varighed af forbindelsernes aktive levetid. I en nøddeskal: lange estere frigiver det aktive stof til blodet langsomt, men giver et stabilt hormonniveau i lang tid (afhængig af esteren), uden at skabe toppe.
Det skal bemærkes, at hos mænd gennemgår ca. 5 % af testosteron 5 -reduktion for at danne det mere potente androgen, dihydrotestosteron (DHT), også kendt som androstanolon. Fra en anden side omdannes ca. 0,3 % af testosteron til østradiol (det primære kvindelige kønshormon) af aromatase, et enzym, der udtrykkes i hjernen, leveren og fedtvævet. Glem derfor ikke at tage forholdsregler for at undgå respektive bivirkninger. Derfor anbefaler vi at udføre blodprøver og tage aromatasehæmmere på cyklus (hvis påkrævet, helst anastrozol) og SERM'er (clomifen, toremifen) under post-cyklus terapi (PCT).