Hos mænd medierer androgener vækst og udvikling af mandlige kønsorganer og udvikling og vedligeholdelse af sekundære kønskarakteristika. Androgener øger også generelt proteinanabolisme og mindsker proteinkatabolisme. Eksogen administration af androgener resulterer i aktivering af feedback-mekanismer, hvilket resulterer i reduceret endogen testosteronproduktion.
Methyltestosteron er en syntetisk androgenreceptoragonist. Methyltestosteron er en testosteron-efterligning, der bruges til behandling af mænd med testosteronmangel. Derudover bruges det til behandling af brystkræft hos postmenopausale kvinder som et antineoplastisk middel. Methyltestosteron er et testosteronderivat, der bærer en methylgruppe i 17 alfa-positionen, der funktionelt øger biotilgængeligheden. Methyltestosteron binder cytosoliske androgenreceptorer, og ligand-receptorkomplekset fungerer som en transkriptionsfaktor, der regulerer ekspression af androgen-responsive gener. Androgen-responsive gener er ansvarlige for vækst og udvikling af mandlige kønsorganer og sekundære seksuelle egenskaber. Anabolske midler som methyltestosteron stimulerer anabolisme og hæmmer katabolisme og stimulerer dermed udviklingen af muskelmasse, styrke og kraft.
Methyltestosteron er en af mange syntetiske androgen-terapier. Samlet brug af eksogene androgener såsom methyltestosteron er begrænset og nøje overvåget, da væsentlige uønskede bivirkninger såsom prostatavækst kan forekomme. For nylig er der udviklet ikke-steroide androgenreceptormodulatorer, som kan aktivere androgenreceptorer, men som ikke er reduceret til dihydrotestosteron eller aromatiseret til østradiol og således ikke udviser uønskede virkninger uden for målet.
