Kina HGH 176/191(fragment) Peptider høj kvalitet

Beskrivelse

Humant væksthormonfragment 176-191 (frag 176-191) blev opdaget at være ansvarligt for de fedtforbrændende virkninger af det fulde humane væksthormon (hGH)-protein af Dr. Frank Ng i 1990'erne ved Monash University.

I lighed med det afledte peptid AOD9604, som vil blive forklaret nedenfor, brugte adskillige tidlige undersøgelser det næsten identiske peptid ved navn frag 177-191 (også omtalt som AOD9601). I betragtning af sekvensligheden og overlapningen i receptorbinding er litteraturen for disse afledte peptider relevant for overvejelserne om frag 176-191 og vil blive refereret til i flæng i hele denne artikel.

Progenitorproteinet fra frag 176-191, hGH, er et protein på 191 aminosyrer, der styrer et komplekst samspil mellem forskellige fysiologiske processer, fra cellulær og vævsvækst til fedttab og glukosemetabolisme.

I lighed med mange andre multifunktionelle proteiner styres forskellige processer af forskellige regioner af hGH-proteinet. For eksempel er de første 45 aminosyrer ansvarlige for at fremme insulinsyntesen, mens de sidste 16 aminosyrer er ansvarlige for fedttab.

På grund af hGH's modulære natur er det muligt at anvende specifikke fragmenter af proteinet til selektivt at kontrollere funktionerne forbundet med den del af proteinet.

Opdagelsen af, at de sidste 16 aminosyrer giver hGH's fedtforbrændende effekt, førte derfor forskere til separat at syntetisere frag 176-191 som et selvstændigt peptid. Som forudsagt var frag 176-191 faktisk i stand til at inducere fedttab uden de andre effekter forbundet med det fulde hGH-protein.

På grund af sværhedsgraden af ​​fedmeepidemien har dette været en skelsættende opdagelse, da læger stadig står over for et meget begrænset farmakologisk værktøjssæt til at hjælpe patienter med at tabe sig, hvor det fulde hGH-protein forårsager for mange bivirkninger til langtidsbrug.

I et forsøg på at forbedre stabiliteten af ​​peptidet ændrede forskerne den første aminosyre i frag 176-191-peptidet fra a-phenylalanin til a-tyrosin, hvilket resulterede i et nyt peptid ved navn anti-fedme-lægemidlet 9604 eller AOD9604.

AOD9604 er det mest udbredte undersøgte lipolytiske hGH-fragment til dato og er blevet evalueret i seks kliniske forsøg. På grund af den næsten identiske sekvenslighed, og endnu vigtigere, 100 % konservering af regionen af ​​peptidet, der er nødvendig for at inducere lipolyse, anser mange forskere litteraturen om AOD9604 for at være relevant for frag 176-191.

Hvad gør Frag 176-191?

Selvom den præcise virkningsmekanisme ikke er klar, menes frag 176-191-peptid at efterligne den lipolytiske aktivitet af hGH, mens andre processer, der normalt påvirkes af hGH, efterlades upåvirket. For at få en bedre forståelse af, hvordan frag 176-191 virker, skal man begynde med at forstå funktionen af ​​moderproteinet, hGH.

HGH er et protein på 191 aminosyrer, der påvirker en kompleks række af fysiologiske processer, med både anabolske og katabolske virkninger på forskellige væv i kroppen. For eksempel har hGH en årsagsrolle i vækst under puberteten og kan forårsage overvækst af voksent væv i lidelser såsom akromegali, men spiller også en vigtig rolle i at fremme fedttab.

Den forskelligartede funktionelle natur af hGH er relateret til dets multifunktionelle proteindomænestruktur, hvor forskellige proteindomæner er ansvarlige for forskellige biokemiske handlinger.

Af denne grund er frag 176-191 i stand til selektivt at inducere fedttab svarende til hGH, men uden de uønskede yderligere effekter såsom vævsvækst, hypertension og ødem.

Den selektive aktivitetsprofil for frag 176-191 sammenlignet med hGH, som i vid udstrækning er oplyst af litteraturen om AOD9604, er muliggjort af det faktum, at 176-191 ikke kan binde til væksthormonreceptoren. Følgelig er alle processer nedstrøms for væksthormonreceptorsignalering, inklusive opregulering af IGF-1-produktion, upåvirket af frag-176-191-peptidet.

Selvom de molekylære interaktioner, der medierer fedttabseffekterne af frag 176-191, er ukendte, er hGH kendt for at inducere fedttab ved at øge cirkulerende niveauer af frie fedtsyrer (FFA) ved at øge lipolyse og gennem hæmning af FFA-optagelse i fedtceller.

Endelig er der bevis for, at frag 176-191 kan påvirke bruskregenerationen positivt gennem en lignende mekanisme som hGH, igen uden de negative virkninger omkring nedsat glukosemetabolisme.

Frag 176-191 Dosering og cyklus

Den begrænsede effektivitet af oralt administreret humant væksthormonfragment 176-191 (frag 176-191) har informeret vores holdning om, at frag 176-191 bedst ville administreres via subkutan injektion, svarende til hGH.

Siden frag 176-191 peptids ophør med henblik på klinisk evaluering, har ekspertudtalelser ændret sig således, at et passende doseringsområde for subkutant injiceret frag 176-191 ville være ca. 200-500mcg pr. dag med det formål at fremkalde vægttab i fag.

Selvom frag 176-191s ækvivalente AOD9604 har vist sig at have en fremragende sikkerhedsprofil, bør tolerancen af ​​subkutane injektioner stadig vurderes indledningsvist ved brug af konservative doser.

En hypotetisk Frag 176-191-doseringsprotokol til at hjælpe forskere med at forstå potentielle undersøgelsesdesign er som følger:

Startdosis: For at vurdere tolerancen skal du begynde med en frag 176-191 dosis på 100 mcg injiceret subkutant. Bemærk, at 1mg er lig med 1000mcg, og 100mcg er lig med 1/10 af et milligram.

Efterfølgende doser: Hvis startdosis tolereres godt, skal du eskalere doseringen til mellem 200-500mcg pr. injektion, afhængigt af undersøgelsens mål.

Administrationstidspunkt og -hyppighed: Baseret på, hvad der forstås om hGHs farmakokinetik og farmakodynamik, er frag 176-191 sandsynligvis bedst indgivet på tom mave, cirka 30 minutter til 1 time før træning. Bemærk, at den samlede daglige dosis kan opdeles mellem en morgen- og afteninjektion.

For intranasale formuleringer af frag 176-191 vil biotilgængeligheden være lavere på grund af reduceret absorption af peptidopløsningen gennem næsemembranen sammenlignet med injektion. For at kompensere for reduceret systemisk absorption kunne forskere overveje at bruge den samme protokol som nævnt ovenfor, men med doser øget på hvert trin med op til 50 %.

Sådan rekonstituerer du Frag 176-191

Dit injicerbare frag 176-191-peptid ankommer normalt som et frysetørret pulver i et hætteglas. Lyofilisering bevarer den biologiske aktivitet af peptidet i et temperaturstabilt format, hvilket muliggør forsendelse og forlænget holdbarhed.

For at forberede frag 176-191 til injektion skal forskerne rekonstituere det frysetørrede peptid med bakteriostatisk vand. Dette vil opløse pulveret i en klar væske, der kan trækkes op i en sprøjte.

Før rekonstituering skal du sikre dig, at en tilstrækkelig mængde bakteriostatisk vand er tilgængelig. Bemærk, at bakteriostatisk vand anbefales til rekonstitution, da det vil beskytte peptidet mod kontaminering i mindst en måned på grund af tilstedeværelsen af ​​0,9 % benzylalkohol.

Når bakteriostatisk vand er klar, skal du bestemme det nødvendige volumen for at fortynde peptidet til den ønskede koncentration. Se følgende protokol om, hvordan du fuldfører rekonstitution:

Rens hænderne, og tør gummiproppen på frag 176-191-hætteglasset såvel som på det bakteriostatiske vandhætteglas.

Stik nålen ind i det bakteriostatiske vandhætteglas og træk den nødvendige mængde vand op.

Fjern sprøjten, og indsæt den i frag 176-191-hætteglasset, og sørg for, at hele volumen af ​​bakteriostatisk vand dispenseres før fjernelse.

Drej forsigtigt frag 176-191-hætteglasset, indtil det frysetørrede pulver er helt opløst.

Når peptidet er rekonstitueret, opbevares hætteglasset på køl.

Hvad er virkningerne af HGH-fragment 176-191?

AOD 9604 stimulerer vægttab via mekanismer svarende til HGH. Væksthormonet stimulerer frigivelsen af ​​fedtsyrer fra dine fedtceller ved at udløse forskellige cellulære veje.

Væksthormon påvirker aktiviteten af ​​flere enzymer kaldet lipaser, som forhindrer fedtet i at vende tilbage til dit fedtvæv.

HGH-frag påvirker ikke den naturlige HGH-produktion, og det virker ikke som en væksthormonsekretagog. Det vil ikke påvirke dit sultniveau eller øge din appetit.

Dyreforsøg, der sammenligner effekten af ​​250 mg/kg/dag af AOD9604 og 1 mg/kg/dag af HGH i 14 dage rapporterer forskellige resultater i magre og overvægtige mus.

Hos magre mus resulterede HGH, men ikke AOD 9604 eller placebo i øget mager kropsmasse. Det ser således ud til, at HGH Fragment 176-191 ikke er effektivt til at opbygge muskler.
Hos overvægtige mus resulterede både HGH og AOD 9604 i vægttab. Forskerne rapporterede en 40% reduktion i fedtvæv i HGH-gruppen mod 28% med AOD 9604.
I modsætning til hvad de fleste onlinekilder antyder, viser eksperimenter, at HGH-fragmentet 176-191 er mindre effektivt end HGH til at forbrænde fedt.

Væksthormon forbrænder sandsynligvis mere fedt på grund af dets indvirkning på insulinresistens. Det reducerer glukoseoptagelsen, hvilket tvinger cellerne til at tage mere fedt i stedet. I modsætning til HGH øger fragmentet ikke insulinresistens.

Ifølge anekdotiske beviser kan AOD 9604-fordele også omfatte små forbedringer i kolesterolniveauer og insulinfølsomhed.
Foreløbige beviser fra dyreforsøg viste, at injektion af peptidet i leddet kan stimulere bruskregenerering og bindevævsreparation. Der mangler dog menneskelige undersøgelser.

I øjeblikket er peptidet undersøgt for effektivitet i smertebehandling under navnet LAT 8881. De foreløbige resultater ser dog ikke lovende ud.

Blandings- og doseringsinstruktioner

Ifølge de officielle sikkerhedsdata, vi har, er AOD 9604 blevet brugt sikkert under forskning som en intravenøs infusion i doser fra 25 ug op til 400 ug pr. kilogram kropsvægt.

Som orale kapsler og tabletter er medicinen blevet brugt i doser på 0,25 mg (250 ug) til 54 mg pr. dag.

I et af undersøgelserne, som viste nogle fordele ved vægttab, var den laveste dosis (1 mg/dag) meget mere effektiv sammenlignet med højere doser (5-30 mg/dag) eller placebo.

Som et ulovligt præstationsfremmende lægemiddel er HGH-fragmentet 176-191 normalt tilgængeligt som hætteglas indeholdende 5 mg frysetørret pulver, som skal rekonstitueres med bakteriostatisk vand og injiceres subkutant.

Der er dog stor variation mellem de forskellige anbefalinger, da de for det meste er baseret på ulovlig brug og anekdoter. De fleste kilder anbefalede doser på 250-350 ug taget 1-3 gange om dagen.