Pulver toremifencitrat (Fareston)

Beskrivelse

Toremifene (også kendt under sit varemærke og handelsnavn Fareston) er medlem af en kategori, familie og klasse af lægemidler, der er kendt som SERM'er (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERM'er falder ind under en endnu bredere kategori af lægemidler, der er kendt som anti-østrogener, og kusinefamilien af ​​SERM'er (der også falder ind under anti-østrogener) er aromatasehæmmere, almindeligvis forkortet som AI'er. SERM'er omfatter forbindelser som Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) og Clomid (Clomiphene Citrate). Aromatasehæmmere (AI'er) omfatter forbindelser som Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) og Letrozol (Femara). Selvom de to falder ind under kategorien anti-østrogener, er de begge underkategorier, der forgrener sig til deres egne familier, da SERM'er og AI'er adskiller sig meget i deres virkningsmekanisme i den menneskelige krop med hensyn til, hvordan de kontrollerer eller blokerer østrogen. Der har været mange misforståelser og misforståelser i de foregående årtier med hensyn til, hvad hver af disse gør, og dette bør altid først afklares for læseren, før Toremifene beskrives. SERM'er er ægte 'østrogenblokkere', mens AI'er ikke er det. SERM'er virker ved at blokere aktiviteten af ​​østrogen på deres målreceptorsteder i forskellige væv (hovedsageligt brystvæv), og de gør dette ved at binde sig stærkere til østrogenreceptorerne i disse væv end østrogen selv, hvilket effektivt tager det sted, som østrogen normalt ville. SERM'erne vil forblive bundet til receptorstedet og forblive inerte (de vil ikke aktivere receptorerne eller udføre nogen handlinger) Dette resulterer i østrogenets manglende evne til at binde til disse receptorer (da de allerede er optaget af SERM'en). Mens SERM'er blokerer østrogen aktivitet på visse receptorsteder, kan SERM'er også fungere som østrogener selv i andre receptorsteder i andre væv i kroppen (såsom i leveren, hvilket kan være gavnligt). Dette er kendt som østrogenagonist og østrogenantagonistaktivitet. Under alle omstændigheder tjener SERM ikke til at sænke det samlede cirkulerende blodplasmaniveau af østrogen i kroppen - de blokerer blot dets aktivitet i visse væv. Aromatasehæmmere (AI'er) er i stedet de forbindelser, der vil reducere det samlede cirkulerende niveau af østrogen i kroppen ved at binde sig til det enzym, der er ansvarligt for omdannelsen (aromatiseringen) af androgener til østrogen. Dette enzym er kendt som aromatase. AI'er er mere attraktive som et substrat for aromatase-enzymet end aromatase-enzymets traditionelle substratmål, som er androgener (såsom testosteron). Resultatet er, at aromatase-enzymet er optaget af AI, og derfor ikke kan deltage i kemiske reaktioner med androgener. Dette resulterer i manglende evne for østrogen til at blive fremstillet ved sin rodkilde, og derfor er østrogenniveauet som helhed reduceret i kroppen.

Egenskaber af Toremifene

Det er allerede blevet dækket, at Toremifene er en SERM og tjener til at blokere østrogen på forskellige receptorsteder i visse væv i kroppen (især brystvæv). Som en lægmandsforklaring foregiver Toremifene at være et 'falsk' østrogen, der optager østrogenreceptorer i brystvæv. Med disse receptorer optaget af Toremifene, kan ægte østrogen ikke udføre deres job der. Toremifen reducerer ikke de samlede blodplasmaniveauer af østrogen. Ud over at være antagonistisk over for østrogenreceptorer i brystvæv, er det også antagonistisk over for østrogen ved hypothalamuskirtlen (dette 'lurer' i det væsentlige hypothalamus til at tro, at der er få eller ingen cirkulerende østrogenniveauer i kroppen, hvilket får den til at øge sin fremstilling af testosteron, så det kan udnytte aromatisering til at genoprette disse niveauer Toremifene er også agonistisk for østrogen receptorer i andre væv i kroppen (især i leveren) Dette betyder, at mens Toremifen vil fungere som et anti-østrogen i brystvæv og hypothalamus, vil det fungere som et østrogen i leveren under en anabolsk steroidcyklus, såsom at forbedre og skifte kolesterolniveauer til et mere gunstigt område.

Selvom Toremifene er tæt beslægtet med Nolvadex, adskiller det sig en del i andre aspekter, der er blevet opdaget (nogle gode og nogle dårlige). I sammenligning med Nolvadex er det første problem at observere den voksende bekymring, mange har over for de kræftfremkaldende virkninger på levervæv, som Nolvadex udviser. Det skal forstås, at disse virkninger er blevet observeret ved ekstremt langvarig brug, og at det ikke burde være et problem med den meget kortvarige brug, som bodybuildere og atleter er involveret i, men det burde være en trøst for nogle at vide, at Toremifene mindre lever toksiske/kræftfremkaldende virkninger end Nolvadex, men enkeltpersoner bør stadig være opmærksomme på, at fordi Toremifene stadig er en analog af Nolvadex, udviser det stadig mange af de relaterede toksiske virkninger på leveren.

Der er også klinisk evidens for, at Toremifene kan udtrykke en fordel i forhold til andre SERM'er såsom Nolvadex gennem en evne til ikke kun at udvise hæmning af brystvævsvækst, men også apoptose (eller programmeret celledød) af brystvæv og tumorceller hos brystkræftpatienter. Dette er meget lovende beviser og information, men det skal forstås, at brystkræftpatienter ofte vil reagere meget forskelligt fra raske individer på forskellige lægemiddelbehandlinger. Men dette skulle give nogle beviser på, at Toremifen meget vel kunne ødelægge gynækomastivæv ud over at standse og forhindre væksten. Toremifen (Fareston) har også demonstreret evnen til at reducere prolaktinniveauer i kroppen ved 300 mg dagligt efter 8 uger. Dette er meget glædelig information, da Toremifene muligvis kan bruges som et anti-prolaktin lægemiddel, hvis det er nødvendigt. Det er dog muligt, at dette kun forekommer hos brystkræftpatienter.

Der er dog nogle negative aspekter og egenskaber ved Toremifene. For det første og måske vigtigst af alt er den negative effekt, som Tore udviser på SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) niveauer i kroppen, hvor klinisk forskning har vist, at mens Toremifene kan og gør stimulerer naturlig endogen produktion af testosteron (hvilket er en god ting for post- -cyklusterapi – PCT), øger det faktisk SHBG-niveauet i kroppen. Hvad dette betyder for bodybuilderen, atleten og brugeren af ​​anabolske steroider er, at stigninger i SHBG vil betyde, at mindre frit testosteron vil være til stede i kroppen. SHBG er et protein, der binder sig til kønshormoner såsom testosteron og gør det inaktivt, mens det er bundet til det, i virkeligheden 'håndjern' testosteron (eller andre androgener og kønshormoner, der er modtagelige for SHBG). Resultatet er, at det hormon det binder sig til (i dette tilfælde testosteron) ender med blot at flyde rundt i cirkulationen ude af stand til at udføre sit arbejde (fri vs. bundet testosteron). Forhøjelser i SHBG er derfor ikke en særlig god ting for restitution efter cyklus eller til forbedring af ydeevnen under cyklus, hvilket kan forringe Toremifenes potentiale som en restitutionsforbindelse under PCT (Post Cycle Therapy). Til sammenligning er det ikke bevist, at Nolvadex har denne effekt på SHBG i løbet af de mere end fem årtier af dets brug og undersøgelse (sammenlignet med Toremifenes mindre end halvandet årti med undersøgelse og brug).

Ydermere har Toremifene vist sig at være mindre effektiv end Nolvadex til dette formål i afdelingen for genoprettelse af HPTA-funktionen (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) under PCT. I denne undersøgelse øgede 20 mg Tamoxifen (Nolvadex) dagligt over en periode på 8 uger LH (luteiniserende hormon) niveauer op mod 70 %, hvilket resulterede i en stigning i testosteronniveauet på 71 %. Til sammenligning resulterede Toremifen administreret over samme tid ved 60 mg dagligt i kun en stigning på 25 % i LH-niveauer og en stigning på 42 % i testosteronniveauer. Det bør dog være vigtigt at bemærke, at 60 mg Toremifen dagligt betragtes som en lavere dosis til dette formål, men dette bør stadig tydeligt understrege det faktum, at Nolvadex fortsat er den mest potente og effektive SERM blandt alle tre SERM'er til dette formål, kræver den laveste dosis ud af dem alle for at fremkalde en positiv effekt på HPTA-funktionen. Mere information om passende doser vil blive diskuteret i afsnittet Toremifendosis i denne profil.

Hvordan Toremifen virker

Toremifeneer en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM) svarende til tamoxifen. Det bruges hovedsageligt til behandling af hormonreceptor-positiv brystkræft. Sådan fungerer det:

Sådan virker Toremifen:

Blokering af østrogenreceptorer:

Forhindrer østrogenvirkning:Toremifen konkurrerer med østrogen om binding til østrogenreceptorer på brystkræftceller. Ved at blokere disse receptorer forhindrer det østrogen i at binde sig til kræftcellerne, hvilket er afgørende, fordi østrogen kan fremme væksten af ​​visse typer brystkræftceller (østrogen-receptor-positive).

Anti-østrogeneffekter i brystvæv:

Hæmmer tumorvækst:I brystvæv virker toremifen som et anti-østrogen, hvilket reducerer østrogens stimulerende virkning på kræftceller. Dette hjælper med at bremse eller stoppe væksten af ​​tumorer, der er afhængige af østrogen.

Delvis østrogenaktivitet i andet væv:

Fordele ved knogler og lipider:I nogle andre væv, såsom knogler og lever, kan toremifen virke på samme måde som østrogen. Dette hjælper med at opretholde knogletætheden og kan have en positiv effekt på kolesterolniveauet, hvilket giver en vis beskyttelse mod osteoporose og hjertesygdomme, især hos postmenopausale kvinder.

Adjuverende terapi:

Anvendes efter operation eller stråling:Toremifen bruges ofte som en adjuverende terapi efter operation eller stråling for at reducere risikoen for kræfttilbagefald hos hormonreceptor-positive brystkræftpatienter.

Oversigt:

Toremifen virker ved at blokere virkningen af ​​østrogen på brystkræftceller og hjælper med at bremse eller stoppe væksten af ​​østrogenfølsomme tumorer. Det virker som et anti-østrogen i brystvæv, men kan have gavnlige østrogenlignende virkninger i knogler og kolesterolmetabolisme.

Toremifen Bivirkninger:

Toremifen er en forbindelse, der tolereres godt af de fleste individer, især af mænd. De mest alvorlige Toremifene-bivirkninger har tendens til at blive rapporteret af kvinder, især kvindelige brystkræftpatienter, som dette lægemiddel oprindeligt var beregnet til og designet til. Grunden til, at Toremifen-bivirkninger kan betragtes som hårdere eller værre for kvinder, skyldes det faktum, at Toremifenes østrogenagonist/antagonistegenskaber påvirker kvinder på en meget anderledes måde end mænd på grund af den simple forskel i det endokrine systems dynamik mellem mænd og mænd. kvinder. Simpelthen på grund af det faktum, at hunner har højere østrogenniveauer end mænd (og deres kroppe er mere fysiologisk afhængige af det fra naturens side), er konsekvenserne af Toremifen og dets bivirkninger længere og mere indvirkende på kvinder end hos mænd. Dette er grunden til, at Toremifen-bivirkninger for kvinder omfatter ting som: mave- eller mavesmerter, angst, ændring i vaginalt udflåd, forvirring, svimmelhed eller ørhed, hedeture, vaginal blødning, ekstrem træthed og andre kvindecentrerede bivirkninger . De fleste af disse Toremifen-bivirkninger opleves ikke af mænd på grund af de hormonelle forskelle mellem kønnene.

Kliniske forsøg med kvindelige brystkræftpatienter angav følgende Toremifen-bivirkninger (i rækkefølge efter forekomst og hyppighed fra mest erfarne til mindst oplevede): svimmelhed, hedeture, svedtendens, forhøjede leverenzymer, kvalme, vaginalt udflåd, ødem, opkastning og vaginalt blødende. Langt sjældnere Toremifen-bivirkninger fundet i kliniske forsøg med kvindelige brystkræftpatienter som testpersoner omfatter: stive muskler, gulsot, åndedrætsbesvær (åndedrætsbesvær), forstoppelse, kløe, anoreksi, tab af muskelstyrke, depression, tremor og synsforstyrrelser . Bemærk, at endnu en gang disseToremifene side effekterer næsten udelukkende forbundet med hunner og forekommer næsten aldrig hos mænd.

For anabolske steroider, der bruger bodybuildere og atleter (som har tendens til at være næsten alle mænd), er meget få negative eller uønskede bivirkninger rapporteret. Det er det, der gør Toremifene højt værdsat og eftertragtet blandt brugere af anabolske steroider, da mange brugere har rapporteret næsten ingen forekomst af bivirkninger. Nogle brugere kan rapportere ændringer i humør (som et resultat af dets østrogenagonist/antagonistiske aktivitet i kroppen) og en positiv indvirkning på libido (sandsynligvis på grund af dens positive indvirkning på testosteronproduktionen). Nogle brugere har også rapporteret et tab af libido med Toremifene, hvilket muligvis kan tilskrives dets SHBG-øgende egenskaber, hvilket får mindre aktivt frit testosteron til at cirkulere i kroppen. Humørændringer er blevet anekdotisk rapporteret af mange brugere til kun at vare gennem de første dages brug, før de vender tilbage til normalen.

Der plejer at være en betydelig mangel på kliniske data mhtToremifenebivirkninger hos mænd og brugere af anabolske steroider i særdeleshed. Dette skyldes, at Toremifen kun er omkring 16 år gammel, og størstedelen af ​​dens brugstid har kun været i kliniske rammer for kvindelig brystkræftbehandling. Derfor er de eneste aktuelle data vedrørende Toremifene-bivirkninger hos mandlige anabolske steroidbrugere i form af anekdotiske data og forskellige brugeroplevelser.

Toremifen administration og dosering:

Til behandling af brystkræft anvendes Toremifen i doser på 60 mg dagligt. Både kvinder og mænd kan ordineres Fareston (Toremifene) for at hjælpe med at forhindre spredning af kræftceller i brystvæv. Toremifen administreres sædvanligvis i 1 år, men dette kan strække sig til 2-3 år, hvis der ikke ses remission, eller faldet i kræftvævet i duktalt og kirtelkræft.

Steroidebrugere og bodybuildere kan bruge Toremifene til at forhindre gynækomasti, fordi det blokerer østrogenreceptoren (ER) i brystvæv. Når testosteronbaserede anabolske steroider administreres, stiger cirkulerende østrogenniveauer, hvilket fører til indtræden af ​​estorgene relaterede bivirkninger. Toremifen anbefales til 30-60mg pr. dag, men mange vælger Nolvadex (Tamoxifen Citrate), da det er et billigere og effektivt alternativ.

Steroidbrugeren bør først se efter at kontrollere høje østrogenniveauer med brugen af ​​en aromatasehæmmer (AI), ikke blokere østrogen. Blokering af østrogen ses som en sidste udvej af AI-behandling er ikke tilstrækkelig. Når der bruges flere androgener, såsom Testosteron Enantahte, Dianabol og Deca-Durabolin, kan en AI og SERM som Toremifene være påkrævet.

Toremifen er et effektivt post-cyklus terapi (PCT) middel, men ikke så kraftigt som Tamoxifen (Nolvadex) i sammenlignelige undersøgelser. Toremifene ses dog som en anden generation af SERM og et sikrere alternativ til Nolvadex, hvilket ofte fører til mindre uønskede bivirkninger. En dosis på 120 mg for den første uge af Toremifene foreslås, efterfulgt af 60 mg dagligt i 5 uger som en post-cyklusbehandling af symptomer på lavt testosteron.

Vores fordele

1.Kvalitet:hver vare er strengt testet af vores professionelle personale og får ISO-certifikat.
2.Pris: meget lavere end vores jævnaldrende, da vi er fabrikken. En rabat vil blive givet, når du foretager en stor ordre.
3.Levering: Vi har tilstrækkeligt lager, så vi kan levere inden for 24 timer efter betaling.
4.Perfekt genforsendelsespolitik er blevet lavet for at beskytte kundernes maksimale fordele og reducere de potentielle tab.
5. God eftersalgsservice: altid holde styr på status for din pakke, indtil den er leveret og forsøge vores yderste for at løse kunders problemer
6. Hovedprodukter: Rå steroider, humant væksthormon, halvfabrikata olier, bodybuilding peptider, SARMs råvarer, anabolske steroider